Gabapentín

Na zmiernenie silnej bolesti s organickými léziami centrálneho nervového systému sa odporúča použiť prostriedky, ktoré sú najvhodnejšie z hľadiska sily účinku stupňa poškodenia nervových štruktúr..

Výrazný účinok charakterizuje liek Gabapentín, o čom svedčia recenzie pacientov s neuropatickou bolesťou.

Poďme si povedať, aké vlastnosti má liek, čo pomáha a ako ho správne používať v terapii.

Antiepileptikum je zaradené do registra liekov, ktorého predaj je povolený na území Ruskej federácie.

Hlavná časť registračných informácií:

• obchodný názov - gabapentín;
• medzinárodný nechránený názov - gabapentín;
• forma - kapsuly (farba škrupiny - zelená, prášok - biela);
• účinnou látkou je gabapentín;
• ATX kód - N03AX12.

Na referenčnej stránke v registračnom systéme nájdete oficiálnu anotáciu a náklady na liek v konkrétnom regióne krajiny..

Zloženie

Terapeutický účinok sa dosahuje vďaka vlastnostiam účinnej látky Gabapentín. Jeho názov je v zhode s názvom lieku.

Jedna kapsula obsahuje 300 mg látky.

Na lepšiu asimiláciu chemickej zlúčeniny vo výrobe sa používajú:

• sodná soľ karboxymetylškrobu;
• stearát vápenatý;
• mikrokryštalická celulóza.

Produkt je dostupný v kapsulách. Biely liečivý prášok je naplnený polotovarmi zo želatíny a oxidu titaničitého.

Liek sa predáva v lekárňach a online obchodoch.

Podmienkou predaja antiepileptík je dostupnosť lekárskeho predpisu v latinčine.

V Moskve si môžete kúpiť tablety za cenu od 340 do 410 rubľov (za 50 kapsúl v dávke 300 mg).

Indikácie pre použitie

Farmakologické činidlo s antiepileptickým účinkom je predpísané na parciálne záchvaty (so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej), ktoré vznikli na pozadí epilepsie, u dospelých pacientov a detí starších ako 12 rokov..

• Liečivo účinne zvláda zmiernenie neuropatickej bolesti pri rôznych léziách centrálneho nervového systému.
• Gabapentín sa tiež používa na liečbu postherpetickej neuralgie, je súčasťou komplexnej liečby epileptických záchvatov u detí vo vekovej skupine od 3 do 12 rokov..

Inštrukcie na používanie

Základné pravidlá pre užívanie liekov:

• Tabletu prehltnite celú a umyte ju čistenou vodou (150 - 200 ml);
• čas aplikácie produktu nezávisí od spotreby potravy;
• počiatočná a konečná fáza liečby sa vykonáva v minimálnej dávke;
• denná dávka pre každého pacienta sa počíta individuálne, ako aj trvanie kurzu;
• interval medzi dávkami by nemal byť dlhší ako 12 hodín (prekročenie stanoveného času vyvoláva vývoj záchvatov, záchvatov).

Rady pre neuropatickú bolesť pre dospelých

Počiatočná a konečná dávka je 900 mg.

Maximálne povolené množstvo účinnej látky za deň je až 3 600 mg. Denná dávka stúpa každý deň, posledný týždeň liečebného cyklu sa užíva denná dávka 300 - 600 mg.

Terapeutická schéma:

• 1. deň - jednorazová dávka 300 mg;
• 2. deň - dve dávky 300 mg;
• 3. deň - 300 mg 3-krát denne.

Ďalej sa dávka zvyšuje na predpísaný lekárom s denným zvyšovaním..

Odporúčania pre čiastočné záchvaty (dospelí / deti staršie ako 12 rokov)

V počiatočnom štádiu je predpísaná trojnásobná dávka 300 mg tabliet.

Po dennom zvýšení normy sa dosiahne odporúčané množstvo lieku. Pri tejto patológii sa dávka 2 400 mg denne považuje za terapeuticky oprávnenú, môže však dosiahnuť 3 600 mg.

Pacienti, ktorí sú na hemodialýze a predtým nepoužívali gabapentín na terapeutické účely, si vyžadujú osobitnú pozornosť. V počiatočnom štádiu sa odporúča zvýšená dávka (300 - 400 mg), potom sa dávka zníži na 200 - 300 mg. Frekvencia aplikácie lieku - každé 4 hodiny hemodialýzy.

Obmedzenia používania

Nepoužívajte antiepileptikum, ak ste alergický na zložky kompozície..

Droga je zakázaná ako terapeutické a profylaktické činidlo pre pacientov mladších ako tri roky.

Medzi kontraindikácie patrí aj postherpetická neuralgia..

Gabapentín počas tehotenstva a laktácie

V chúlostivom období života pre ženu je antiepileptikum predpísané v prípadoch, keď terapeutický účinok prevyšuje riziká, ktoré negatívne ovplyvňujú vývoj plodu.

Toto preventívne opatrenie sa vysvetľuje nedostatkom primeraných štúdií o účinnej látke liečiva na tele tehotnej ženy a plodu. Výrobca v oficiálnych pokynoch naznačuje, že Gabapentin patrí do kategórie C podľa štandardného certifikátu FDA.

Vedľajšie účinky

Údaje zo štúdie farmakologického produktu naznačujú, že počas liečby gabapentínom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky z rôznych systémov..

Bežné príznaky negatívnej reakcie tela na aktívnu zložku lieku:

• búšenie srdca, zvýšený krvný tlak;
• hnačka, sucho v ústach, hepatitída, pankreatitída a iné gastrointestinálne poruchy;
• leukopénia, trombocytopénia;
• bolesť svalov, fyzická slabosť, nedostatok šľachových reflexov;
• dýchavičnosť, bronchitída, zápal pľúc;
• Infekcie močových ciest;
• zhoršenie zraku;
• tinnitus atď..

Ak nepríjemná symptomatológia nezmizne alebo nie je zaznamenaný jej nárast, mali by ste o tom informovať lekára a tiež prestať užívať pilulky..

Interakcia

Nežiaduce reakcie vyplývajúce z kombinácie gabapentínu s inými antikonvulzívami a perorálnymi kontraceptívami vyrobenými na báze etinylestradiolu alebo noretisterónu neboli zaznamenané..

Preto sa pri komplexnej liečbe liek často predpisuje s fenobarbitalom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, fenytoínom.

Výsledok kombinácie gabapentínu s inými farmakologickými produktmi:

• Cimetidín interferuje s metabolizmom antiepileptika;
• antacidá znižujú vlastnosti (od 5 do 20%);
• Naproxén zvyšuje absorpciu (v množstve 125 - 250 mg až 12 - 20%);
• Morfín zvyšuje AUC účinnej látky antiepileptika na 44%, ak sa užíva o 2 hodiny neskôr v dávke 600 mg alebo viac.

Predávkovanie

V procese testovania lieku boli zistené prípady predávkovania.

Závažné príznaky intoxikácie sa prejavia pri užití dávky 49 g.

Ak pocítite hnačku, ospalosť, skreslenie reči, mali by ste vyhľadať kvalifikovanú pomoc. Aby sa eliminovali alarmujúce príznaky, pacientovi sa ponúka podporná terapia a niekedy aj hemodialýza.

Recenzie

Ivan Nikolaevič, 49 rokov:

Dlhodobé užívanie liekov proti bolesti negatívne ovplyvnilo fungovanie gastrointestinálneho traktu. Na lekársku schôdzku dostal novú schôdzku - tablety gabapentínu (300 mg). Bral ich dvakrát denne.

Na druhý deň som pocítil úľavu, zatiaľ čo neboli pozorované žiadne negatívne reakcie z tráviaceho systému. Po 3 - 4 dňoch bolo namiesto silnej bolesti cítiť mierne nepohodlie, po ďalších pár dňoch príznaky ochorenia úplne zmizli. Vynikajúci liek!

Valentina, 37 rokov:

Boli pozorované vedľajšie účinky: mierna nevoľnosť, nutkanie na zvracanie (so silným zápachom).

Priebeh liečby predpísaný lekárom trval 1,5 mesiaca. Po ukončení liečby uplynulo 8 mesiacov, nedochádza k relapsom.

Andrey, 25 rokov:

Zatiaľ čo niektoré lieky mali nízku účinnosť, iné s dobrými terapeutickými výsledkami spôsobovali strašné vedľajšie účinky. Tabletky na kánon gabapentínu sa mi zdali zlatá stredná cesta.

Postupné vymiznutie prejavov symptómov, absencia negatívnych reakcií tela na účinnú látku lieku, výrazné zvýšenie intervalu medzi útokmi sú iba časťou výhod lieku.

Video

Analógy

Ak existujú objektívne dôvody, ktoré neumožňujú použitie lieku predpísaného lekárom, vyberie sa vhodná náhrada.

Nasledujúce farmakologické látky majú podobné indikácie s gabapentínom:

• Neurontin;
• Tebantín;
• Karbamazepín;
• Klonazepam;
• Topiramát;
• Konvulex;
• Finlepsin retard.

Je prísne zakázané vyberať si analóg sami z dôvodu vysokej pravdepodobnosti zníženia terapeutického účinku, rozvoja komplikácií.

Iba špecialista bude schopný adekvátne posúdiť stav pacienta, identifikovať kontraindikácie pre jednu alebo inú náhradu.

GABAPENTÍN

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť č. 0, biele; obsah kapsúl je biely alebo biely so žltkastým leskom.

Pomocné látky: stearan vápenatý - 4,2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 4,2 mg, mikrokryštalická celulóza - 111,6 mg.

Zloženie kapsuly: želatína, oxid titaničitý.

10 kusov. - obrysové bunkové balenia (5) - kartónové obaly.
15 ks - obrysové bunkové balenia (3) - kartónové obaly.
50 ks - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
100 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Gabapentín je štrukturálne podobný neurotransmiteru kyseline gama-aminomaslovej (GABA), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od iných liekov, ktoré interagujú s receptormi GABA (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepíny, inhibítory GABA transaminázy, inhibítory absorpcie GABA a proliečivá GABA). GABA). Nemá žiadne GABA-ergické vlastnosti a neovplyvňuje absorpciu a metabolizmus GABA. Predbežné štúdie ukázali, že gabapentín sa viaže na podjednotku a2-ô napäťovo závislých vápnikových kanálov a znižuje tok iónov vápnika, čo hrá dôležitú úlohu pri neuropatickej bolesti. Ďalšími mechanizmami pôsobenia gabapentínu na neuropatickú bolesť sú pokles glutamát-dependentnej smrti neurónov, zvýšenie syntézy GABA, potlačenie a uvoľnenie neurotransmiterov monoamínovej skupiny. Gabapentín sa v klinicky relevantných koncentráciách neviaže na receptory iných bežných liekov alebo neurotransmiterov, vrátane receptorov GABAA, GABAB, benzodiazepínov, glutamátu, glycínu alebo N-metyl-D-aspartátu. Na rozdiel od fenytoínu a karbamazepínu Gabapentín neinteraguje so sodíkovými kanálmi in vitro. Gabapentín v niektorých in vitro testoch čiastočne tlmil účinky agonistu N-metyl-D-aspartátu glutamátového receptora, ale iba pri koncentrácii vyššej ako 100 μmol, čo sa in vivo nedosahuje. Gabapentín in vitro mierne znižuje uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov.

• Spýtajte sa psychoterapeuta
• Zobraziť inštitúcie
• Kupujte lieky

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť gabapentínu nie je úmerná dávke. Takže s nárastom dávky klesá. Po perorálnom podaní sa C max gabapentínu v plazme dosiahne po 2 - 3 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť gabapentínu v kapsulách je asi 60%. Strava, vč. s vysokým obsahom tuku nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku. Klírens gabapentínu z plazmy je najlepšie opísať pomocou lineárneho modelu. T 1/2 z plazmy nezávisí od dávky a je v priemere 5 - 7 hodín. Farmakokinetika sa pri opakovanom použití nemení; rovnovážne plazmatické koncentrácie možno predpovedať z výsledkov jednej dávky liečiva. Gabapentín sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny (d 57,7 L. Vylučuje sa výlučne obličkami v nezmenenej forme, nepodlieha metabolizmu. Liek neindukuje oxidačné pečeňové enzýmy so zmiešanou funkciou podieľajúcou sa na metabolizme liekov. Klírens gabapentínu z plazmy klesá u starších ľudí a pacientov s zhoršená funkcia obličiek Konštancia rýchlosti vylučovania, plazmatický klírens a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu. Gabapentín sa odstraňuje z plazmy hemodialýzou. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek a u pacientov liečených hemodialýzou sa odporúča úprava dávky..

Indikácie

• monoterapia alebo ako ďalší prostriedok na liečbu parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u dospelých a detí od 12 rokov;
• neuropatická bolesť u dospelých (18 rokov a starších).

Kontraindikácie

• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku,
• vek do 12 rokov s čiastočnými záchvatmi.

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek.

Dávkovanie

Vo vnútri prehltnúť celé, bez ohľadu na príjem potravy a pitie veľkého množstva tekutín. Ak je potrebné znížiť dávku, zrušiť liek alebo ho vymeniť za alternatívny liek, malo by sa to robiť postupne najmenej počas jedného týždňa.

Neuropatická bolesť u dospelých

Počiatočná denná dávka je 900 mg rozdelená do troch dávok; ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje až na maximum 3 600 mg / deň. Liečba sa môže začať okamžite dávkou 900 mg / deň (300 mg 3-krát denne) alebo počas prvých 3 dní sa dávka môže postupne zvyšovať na 900 mg denne. podľa tejto schémy:

1. deň: 300 mg raz denne;

2. deň: 300 mg dvakrát denne;

3. deň: 300 mg 3-krát denne.

Dospelí a deti od 12 rokov: účinná dávka - od 900 do 2400 mg / deň. Terapiu je možné začať dávkou 300 mg trikrát denne. prvý deň alebo postupne zvyšujte na 900 mg podľa schémy opísanej vyššie. Následne sa dávka môže zvýšiť na maximum 3 600 mg / deň (rozdelených na 3 rovnaké dávky). Maximálny interval medzi dávkami, keď sa liek užíva trikrát, nemá presiahnuť 12 hodín, aby sa zabránilo obnoveniu záchvatov.

Výber dávky pri zlyhaní obličiek

Pacientom s renálnou insuficienciou sa odporúča znížiť dávku gabapentínu podľa tabuľky: